Proteínas
Colágeno:Se obtiene de hueso de cerdo o de ganado y piel de cerdo, ganado o pescado.
Gelatina: mezcla de facciones de proteínas purificadas obtenidas de la hidrólisis parcial (gelatina tipo A) o de la hidrólisis alcalina parcial (gelatina tipo B) de colágeno de uno o varios animales. Dichas fracciones de proteínas consisten en aminoácidos que trabajan juntos por enlaces amidas para formar polímeros lineales que poseen un peso molecular aproximado entre 20000 y 200000.
La gelatina es estable a temperaturas frías pero está sujeta a la degradación bacteriana. A temperaturas sobre 50 °C pueden sufrir una lenta despolimerización y por lo tanto una reducción de su fuerza gelificante, conforme la temperatura va aumentando la despolimerización se acelera. Este proceso depende del peso molecular de la gelatina, es decir, a menor peso molecular el material se descompone más rápido.
Polisacáridos
Alginatos: Compuestos derivados del ácido algínico, el cual al reaccionar con metales alcalinos, magnesio, amonio y aminas, forma sales solubles en agua como por ejemplo alginato de amonio, alginato de sodio, alginato de calcio, alginato de potasio, entre otros.
El ácido algínico es un polisacárido lineal que consiste de regiones de bloques homopoliméricos de ácido manurónico(M) y de ácido gulurónico(G). Las propiedades del polímero, especialmente las relacionadas con su poder gelificante en la presencia de iones de calcio, dependen tanto de su relación M/G, como de la forma en la que se encuentre la estructura de bloques. Es así que, entre mayor sea la proporción de bloques de ácido gulurónico en el polímero, más fuerte y consistente será el gel formado.
Se encuentra en las algas marinas, no obstante la extracción de éste es muy difícil y su rendimiento es bajo (de 10-40% de peso seco de alga), lo que conlleva a un elevado costo económico. Una opción alternativa para la obtención de esta sustancia es por fermentación microbiana.
Se utiliza como agente espesante y suspensor en variedad de pastas, cremas y geles; así como un agente estabilizador de emulsiones aceite-agua. El ácido algínico se hidroliza a temperaturas tibias produciendo un material con peso molecular bajo y baja viscosidad. Éste a su vez es utilizado en la fabricación de sistemas de liberación controlada como los liposomas asociados a macromoléculas y microesferas.
Carragenina: Hidrocoloide obtenido de la extracción con agua o álcali acuoso de algunos miembros de la clase Rhodophyceae (algas rojas) y separado de la solución por precipitación con alcohol (metanol, etanol, isopropanol) o por secado con rodillos o congelación. Es una mezcla variable de ésteres de sulfato de potasio, sodio, calcio, magnesio y amonio con copolímeros de galactosa y 3,6 anhidrogalactosa.
Dichas algas contienen polisacáridos complejos denominados ficocoloides (carragenanos) cuyas propiedades dependen en gran medida de los cationes a los que se asocian; así pueden formar geles firmes en presencia del catión potasio.
Se divide en tres tipos de acuerdo con la posición de sus grupos sulfato y la ausencia o presencia de anhidrogalactosa:
λ- Carragenina: polímero no gelificante.
l- Carragenina: Polímero gelificante.
κ- Carragenina: polímero con una estructura terciaria en forma de hélice, la cual le confiere un poder gelificante mayor al crear una red tridimensional.
Todas la carrageninas se hidratan con rapidez en agua fría pero sólo la λ- Carragenina y las carrageninas de sodio se disuelven por completo. [3]
Se usa como emulsionante, agente de suspensión y gelificante. Se utiliza para la formulación de diversas formas farmacéuticas como emulsiones, cremas, geles, lociones, gota oftálmicas, supositorios, tabletas y cápsulas; así como para la preparación de pastas de dientes, champús y acondicionadores.
Ácido Hialurónico: Carbohidrato de estructura copolimérica lineal simple compuesta de unidades de disacáridos repetidas. Es un componente muy importante de la matriz extracelular debido a sus particulares propiedades reológicas, higroscópicas y viscoelásticas. Puede formar redes tridimensionales entrelazadas inclusive a concentraciones menores de 1mg/ml dotando a las soluciones con propiedades reológicas muy específicas, propiedad por la cual se ha aumentado su uso en los últimos años en el desarrollo de nuevas formas de liberación.
Pectinas: Material no reactivo y estable, se debe almacenar en lugares fríos y secos. Forma geles que pueden presentar retrogradación y cuya resistencia a los ciclos de congelación – descongelación depende del contenido de azúcares del producto.
Existen varios tipos de pectinas: Las de alto índice de metóxido (HM), también llamadas de alto éster (HE) y las pectinas de bajo índice de metóxido (LM) o de bajo éster (LE), y que pueden ser amidadas o no amidadas. Es necesario saber escoger las pectinas adecuadas para la realización de un gel, ya que el proceso de gelificación se puede ver influenciado por factores como:
v Temperatura: Cuando se enfría una solución caliente de pectina aumenta la tendecia a la cohesión entre las cadenas moleculares.
v pH: La tendencia a la formación del gel se incrementa con la reducción del pH.
v Azúcares: éstos u otros sólidos solubles similares tienden a insolubilizar la pectina creando las condiciones para la gelificación.
v Iones Calcio: Las pectinas LM gelifican sólo en presencia de una cierta cantidad de iones calcio.
Almidón: Homopolisacárido compuesto de unidades de glucosa solamente, compuesto de amilosa lineal y amilopectina ramificada, ambos polímeros están organizados en estructuras semicristalinas. Es estable si es protegido de la humedad, considerado química y microbiológicamente inerte bajo condiciones normales de almacenaje. Posee una temperatura de gelatinización que normalmente se produce a unos 10 °C, al aumentar la temperatura la amilosa y la amilopectina se extravasan produciendo una suspensión viscosa; el enfriamiento de esta suspensión conduce a la formación de un gel.
Carbohidratos
Agar:Polisacárido complejo coloidal extraído de agarocitos de algas de la familia Rhodophyceae. Es un fino polvo inodoro, no posee sabor, puede encontrarse de color amarillo-anaranjado, amarillo-grisáceo, amarillo pálido o incoloro. Su estructura está creada por mezclas de cadenas de polisacáridos que alternan enlaces α-(1-3) y β-(1-4). El agar puede ser separado en su fracción gelificante natural (agarosa) y su fracción sulfatada no gelificante (agaropectina). En la industria farmacéutica éste es usado en la fabricación de tabletas de administración oral, de soluciones tópicas, supositorios y suspensiones; también está siendo utilizado en muchas formas farmacéuticas experimentales como en geles de liberación controlada y microesferas.
Goma Guar: Es obtenida del endospermo de Cyamopsis tetragonolobus. Consiste un polisacárido hidrocoloidal de alto peso molecular compuesto de cadenas lineales de (1-4)-β-D-manopiranosil unidas con α-D-galactopiranosil a través de enlaces (1-6). Es prácticamente insoluble en solventes orgánicos; en agua fría o caliente se dispersa inmediatamente provocando una muy alta viscosidad, corresponde a un sol tixotrópico. Es usado por lo general en la industria farmacéutica como un agente suspensor y acrecentador de la viscosidad, y en formas farmacéuticas sólidas como desintegrador. También se está investigando su uso en la preparación de matrices de tabletas de liberación controlada.
Goma Tragacanto: Es una goma natural obtenida de Astragalus gummifer, se encuentra en forma de espirales de 0,5-2,5 mm de ancho, también se puede encontrar en polvo, presenta un color blanco o amarillo, es inodora y posee un sabor insípido y mucilaginoso. Consiste en una mezcla de polisacáridos solubles e insolubles en agua, además posee pequeñas cantidades de celulosa, almidón y proteína. Es utilizada como agente suspensor y emulsificante en gran variedad de formulaciones farmacéuticas; se agrega en diferentes concentraciones en cremas geles y emulsiones de acuerdo al tipo de aplicación deseada.
Polímeros Semisintéticos
Carboximetilcelulosa sódica: Se encuentra como un polvo granulado higroscópico, color blanco, inodoro y no posee sabor característico. Es un agente suspensor y estabilizante, utilizado en cápsulas y tabletas como desintegrante y como recubrimiento, incrementa la viscosidad y absorbe agua. Es muy utilizado en formulaciones tópicas y orales, principalmente por el aumento que aporta de la viscosidad y por lo tanto la mayor facilidad de suspender polvos en dichas formulaciones. A concentraciones de usualmente de 3-6% se produce una viscosidad de grado medio, que es la usada para la producción de geles y pastas. Tiene propiedades mucoadhesivas por lo que se aplica en membranas y en la reparación de huesos.
Hidroxipropil celulosa: Se encuentra como polvo color blanco-amarillento, es inodoro y no posee sabor, es higroscópico. Sus soluciones acuosas son estables a pH de 6-8, rango en el cual la viscosidad no se ve afectada; el rango de hidrólisis incrementa con el aumento de la temperatura y el pH, ya que a altos pH se cataliza la oxidación que puede degradar al polímero y resulta en un decremento de la viscosidad. El incremento de la temperatura influye en la viscosidad ya que aproximadamente a 45ºC se acerca al límite de la solubilidad de la hidroxipropilcelulosa; sin embargo este proceso es reversible con enfriamiento. Se puede degradar por la exposición a la luz ultravioleta durante tiempo prolongado repercutiendo esto en el grado de viscosidad.
Metilcelulosa: Se encuentra como polvo fibroso o gránulos, es de color blanco y es pácticamente inoloro y noo tiene sabor. Es prácticamente insoluble en acetona, metanol, cloroformo, estanol, éter, soluciones de sales saturadas, tolueno y agua caliente. En agua fría se forman dispersiones lentamente de claras a opalescentes, viscosas, dispersiones coloidales. Posee una larga cadena de celulosa substituída aproximadamente en un 27-32% de grupos hidroxilo en forma de metil éter. Se encuentra en varios grados de polimerización con pesos moleculares entre 10000-220000 Da. El desarrollo de la substitución de la metilcelulosa es definido por el número de grupos metoxi (CH3O) los cuales atacan las unidades solitarias de la cadena de anhidroglucosa; este proceso afecta su solubilidad. Se aplica en formulaciones farmacéuticas como agente emulsificante, suspensor, desintegrador y como agente para incrementar la viscosidad.
Polímeros Sintéticos
Carbomer: Se encuentra en forma de gránulos, es de color blenco y posee un característico olor ligero. Es un polímero de alto peso molecular de ácido acrílico con alilsacarosa o alileter de pentaeritritol. Contiene entre 52 y 68% de grupos de ácido carboxílico en base seca. Generalmente se utiliza como agente de liberación controlada, emulsificante, estabilizante y suspensor. En formas farmacéuticas líquidas y semisólidas como cremas geles y lociones se usa como modificador reológico. Se hincha en agua y glicerina, antes de la neutralización produciendo geles muy viscosos. El polvo de Carbomer debe ser primeramente dispersado con vigorosa agitación en agua teniendo el cuidado de evitar la formación de aglomerados; luego se debe neutralizar. Los geles de carbomer pierden rápidamente viscosidad con la exposición a la luz ultravioleta, pero esto puede ser minimizado con la adición de un antioxidante adecuado.
Poloxamer: Se encuentra generalmente como gránulos de color blanco, cerosos, son prácticamente inodoros y no tienen sabor característico. Son series de bloques de copolímeros relativamente cercanos de óxido de etileno y óxido de propileno. Se aplica en formulaciones farmacéuticas como agente dispersante, emulsificante, solubilizante y lubricante.
Polivinil alcohol: es un polímero soluble en agua representado por la fórmula (C2H4O)n, posee un peso molecular entre 20000-200000. Es usado en formulaciones tópicas y oftálmicas como estabilizador, emulsificante y para aumentar el grado de viscosidad. Es soluble en agua y ligeramente soluble en etanol e insoluble en solventes orgánicos. Su disolución requiere de una dispersión del sólido en agua a una temperatura de 90ºC con agitación vigorosa por 5 minutos y luego se mantiene a temperatura fría donde es estable.
